Acyclovir לעומת Valacyclovir

Acyclovir ו- Valaciclovir הן שתי תרופות אנטי-ויראליות. שתי התרופות הללו שייכות לאותה מחלקת תרופות. מכיוון ששניים אלה הם באותה מעמד, מנגנון הפעולה שלהם דומה. עם זאת, תכונות אחרות שונות מעט.

אציקלוביר

Acyclovir הוא תרופה אנטי-ויראלית המסונתזת באמצעות נוקלאוזיד המופק מהספוג Cryptotethya crypta. זה זמין בשוק תחת שמות מותגים רבים. שמו הכימי של acyclovir הוא acycloguanosine. Acyclovir היא תרופה נפוצה מאוד וההתוויה הנפוצה ביותר היא זיהומים נגיפי הרפס. הוא משמש גם לטיפול באבעבועות רוח ובבקרת חוגרת. ניתן להשתמש בה בהריון אם היתרונות עולים על הסיכון בלבד.

מנגנון הפעולה של acyclovir מסובך. ברגע שהתרופה נכנסת לגוף, האנזים הנגיפי המכונה תמידין קינאז ממיר אותה לאקיקלוב מונופוספט. לאחר מכן אנזימי קינאז סלולרי ממירים אותו לטריקפוספט של acyclovir. מוצר סופי זה חוסם שכפול של DNA ורבייה ויראלית. Acyclovir יעיל מאוד כנגד מינים רבים ממשפחת נגיף ההרפס, והתנגדות לפעולה התרופתית מתרחשת לעתים רחוקות מאוד.

Acyclovir אינה תרופה מסיסה במים. לכן, אם הוא נלקח בטבליות, הכמות שמגיעה לדם היא קטנה. זה נקרא זמינות ביולוגית נמוכה. לכן כדי להשיג ריכוזים גבוהים יש לתת ל acyclovir תוך ורידי. Acyclovir נקשר עם חלבוני פלזמה בקלות ומועבר לכל האזורים בגוף. זה מפונה מהגוף די מהר. זמן מחצית החיים בקרב מבוגרים הוא כשלוש שעות. זמן מחצית החיים הוא הזמן שנדרש להפחתת הריכוז בחצי. רק 1% מהמטופלים המקבלים acyclovir חווים השפעות שליליות על תרופות. זה עלול לגרום לבחילות, הקאות וצואה רופפת בדרך כלל והזיות, אנצפלופתיה, בצקות וכאבי פרקים במינונים גבוהים. לעתים רחוקות גורם לתסמונת סטיבנס ג'ונסון, טסיות דם נמוכות והלם.

valacyclovir

Valacyclovir היא תרופה אנטי-ויראלית נוספת המסונתזת באמצעות חומצה אמינית L-Valine וזמינה תחת שמות מותגים רבים. Valaciclovir הוא למעשה אסתר של acyclovir. יש לו נגישות ביולוגית טובה יותר מזו של acyclovir. לאחר הכניסה לאנזימים בגוף אסטרז ממירים אותו לאציקלוביר וואלין. Valacyclovir עובר מטבוליזם בכבד כשהוא עובר דרך הכבד, כדי להיכנס למחזור הדם המערכתי. ברגע שהוא מומר ל acyclovir, מנגנון הפעולה דומה לזה של acyclovir.

Valaciclovir משמש לטיפול בזיהומים משפחתיים של הרפסווירוס. מכיוון שהוא זמין יותר ביולוגית, כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא יעיל בהרבה מ acyclovir דרך הפה. מכיוון שיותר מתרופה נכנסת למערכת, השכיחות של תגובה תרופתית שלילית גבוהה יותר בהשוואה לאציקלוביר.

Acyclovir לעומת Valacyclovir

• Acyclovir ו- valacyclovir הן תרופות אנטי-ויראליות.

• Acyclovir היא התרופה הפעילה ואילו valaciclovir היא התרופה המקדימה.

• Acyclovir מסולק מהמחזור בחילוף החומרים הראשון לעבור ואילו Valaciclovir מומר לצורה פעילה במהלך חילוף החומרים הראשון לעבור.

• Valaciclovir זמין יותר ביולוגי מאשר acyclovir.

• תופעות לוואי שכיחות יותר ב- valacyclovir.

• Valacyclovir יעיל יותר כאשר ניתן דרך הפה מאשר Acyclovir.